NITROGLYCERIN ISOSORBIDE
نيتراتها در درمان آنژين صدري، نقشبسيار مفيدي
دارند، اگر چه اين داروهاگشادكننده عروق كرونر هستند و اثر مفيدآنها ناشي از
كاهش برگشت وريدي و درنتيجه كاهش كار بطن چپ ميباشد. بهطوركلي، مكانيسم
اثر ضد آنژين و كاهنده بارقلب اين داروها بخوبي مشخص نشدهاست، ولي تصور
ميشود كه نيتراتهاتقاضاي اكسيژن عضله قلب را كاهشميدهند. اين اثر ناشي از
كار بار ورودي وخروجي بطن چپ، به دليل گشاد شدنعروق وريدي و شرياني
همراه با انتشارمؤثرتر جريان خون در عضله قلب است.اثر نيتراتها در كاهش
فشارخون، ناشي ازگشادشدن عروق محيطي است.
موارد
مصرف: ايزوسوربايد در پيشگيريو رفع درد در حمله آنژين صدري ناشي ازبيماري
شريان كرونر مصرف ميشود.
فارماكوكينتيك: فراهمي زيستيايزوسوربايد پس از
مصرف قرصزيرزباني 59 درصد و پس از مصرفقرص معمولي 22 درصد است. مقدارزيادي
از اين دارو در اولين عبور از كبدمتابوليزه ميشود. نيمه عمر دارو از
راهزيرزباني 60 دقيقه و از راه خوراكي 4ساعت است. اثر ايزوسوربايد از
راهخوراكي پس از 40 ـ 14 دقيقه و از راهزيرزباني پس از 5 ـ 2 دقيقه
شروعميشود. طول اثر دارو از راه خوراكي 6 ـ 4ساعت و از راه زيرزباني 2 ـ 1
ساعت است.ايزوسوربايد، پس از آنكه تقريب بهطوركامل متابوليزه شده از طريق كليه
دفعميشود.
موارد
منع مصرف: اين دارو در مواردكاهش فشار و حجم خون، كارديوميوپاتيهيپرتروفيك
انسدادي، تنگي آئورت،تامپوناد قلبي، پريكارديت constrictive،تنگي دريچه
ميترال، كم خوني بارز،گلوكوم با زاويه بسته، ضربه اخير به سر وخونريزي
مغزي نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو در موارد زير بايد بااحتياط
مصرف شود:
كم
خوني شديد، عيب شديد كار كليه،پركاري تيروئيد، سوء تغذيه يا كاهشدماي بدن،
سابقه انفاركتوس اخير قلبي.
2 ـ
با مصرف طولاني مدت نيتراتها، ممكناست نسبت به اثر آنها تحمل ايجاد شود ودر
نتيجه، نياز بيمار به دارو افزايش يابد.براي اطمينان از حفظ اثر مطلوب
دارو،پيگيري دقيق وضعيت بيمار توصيهميشود.
3 ـ
در صورت لزوم قطع مصرف دارو، بهدنبال مصرف مقادير زياد يا طولاني مدت،به
منظور جلوگيري از بروز حملهواجهشي آنژين ناشي از قطع مصرفدارو، مقدار مصرف
بايد بتدريج كاهشداده شود.
4 ـ
در صورت بروز تاري ديد يا خشكيدهان يا تشديد آن، مصرف دارو بايد
قطعشود.
عوارض جانبي: سردرد كوبنده،برافروختگي، سرگيجه و
كمي فشار خونوضعيتي با مصرف اين دارو گزارش شدهاست.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمانايزوسوربايد با
فرآوردههاي حاوي الكل،داروهاي پايين آورنده فشارخون ياداروهاي گشاد كننده
عروق ممكن استكمي فشارخون ناشي از اثراتايزوسوربايد را تشديد
كند.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ قرص معمولي
و
پيوسته رهش ايزوسور بايد همراه
با
يك ليوان آب و با معده خالي مصرفشود.
2 ـ
به هنگام مصرف قرص زيرزباني، تازماني كه قرص حل نشده باشد، از خوردنيا
نوشيدن بايد خودداري شود.
3 ـ
از جويدن و خرد كردن قرص زيرزبانيو پيوسته رهش بايد خودداري
كرد.
4 ـ
با بروز اولين علائم حمله آنژين، بايدنشست و از قرص زيرزباني استفاده نمودو
در صورت بروز سرگيجه يا از حالرفتن، بايد احتياط نمود. اثر قرصزيرزباني
معمولا طي 5 دقيقه ظاهرميشود.
5 ـ
قرصهاي معمولي و پيوسته رهشايزوسوربايد، از بروز حمله آنژين صدريجلوگيري
مينمايند ولي سبب رفع دردناشي از حمله نميشوند.
6 ـ
به هنگام برخاستن از حالت خوابيده يانشسته، بايد احتياط
نمود.
7 ـ
به هنگام ايستادن به مدت طولاني يافعاليت بدني و همچنين در آب و هواي
گرمبايد احتياط نمود.
8 ـ
سردرد، عارضه معمولي نيتراتها استكه با ادامه درمان كاهش مييابد. درصورت
تداوم يا تشديد سردرد، مراجعه بهپزشك ضروري است.
9 -
در صورتي كه يك نوبت مصرف داروفراموش شود، به محض بيادآوردن، آننوبت
بايد مصرف شود، ولي اگر تا نوبتبعدي 2 ساعت (براي اشكال داروييمعمولي و
زيرزباني) يا 6 ساعت (برايقرص پيوسته رهش) فاصله باشد، ازمصرف آن بايد
خودداري نمود.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان: بهعنوان ضد آنژين صدري،20 ـ 5
ميليگرم از قرص معمولي هر
6
ساعت مصرف ميشود كه اين مقداربرحسب نياز و تحمل بيمار تنظيم ميشود.محدوده
مصرف دارو 40 ـ 5 ميليگرم،
4 بار
در روز است. بهعنوان ضد آنژين
80 ـ
20 ميليگرم هر 12 ـ 8 ساعت از
قرص
پيوسته رهش و 5 ـ 2/5 ميليگرم هر3 ـ 2 ساعت از قرص زيرزباني
مصرفميشود.
اشكال دارويي:
Retard
Tablet : 40 mg
Sublingual Tablet : 5 mg
Tablet :
10 mg
موارد
مصرف: اين دارو براي پيشگيري ودرمان آنژين صدري و درمان نارساييبطن چپ
مصرف ميشود. نيتروگليسرينتزريقي براي كنترل فشار خون حينبعضي از اعمال
جراحي و براي كاهشخونريزي به داخل ناحيه جراحي مصرفميشود. نيتروگليسرين
تزريقي به عنوانداروي كمكي در درمان نارسايي احتقانيقلب همراه با
انفاركتوس حاد ميوكاردمصرف ميشود.
فارماكوكينتيك: پيوند اين دارو به پروتئينحدود 60
درصد است. نيمه عمرنيتروگليسرين 4 ـ 1 دقيقه است. اثر دارو ازراه انفوزيون
وريدي تقريب بلافاصله، ازراه زيرزباني پس از 3 ـ 1 دقيقه و از راهپوستي
پس از 30 دقيقه شروع ميشود.طول اثر دارو از راه انفوزيون وريدي چنددقيقه،
از راه زيرزباني 60 ـ 30 دقيقه و ازراه پوستي 24 ـ 8 ساعت
است.نيتروگليسرين، پس از آنكه تقريب بطوركامل متابوليزه
شد، از طريق كليهها دفعميشود.
موارد
منع مصرف: اين دارو در مواردكاهش فشار و حجم خون، كارديوميوپاتيهيپرتروفيك
انسدادي، تنگي آئورت،تامپوناد قلبي، پريكارديت constrictive،تنگي دريچه
ميترال، كم خوني بارز،گلوكوم با زاويه بسته، ضربه اخير به سر وخونريزي
مغزي نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در موارد زير بايد با احتياطمصرف
شود:
كم
خوني شديد، عيب شديد كار كليه،پركاري تيروئيد، سوء تغذيه يا كاهشدماي بدن،
سابقه انفاركتوس اخير قلبي.
2 ـ
با مصرف طولاني مدت نيتراتها، ممكناست نسبت به اثر آنها تحمل ايجاد شود ودر
نتيجه، نياز بيمار به دارو افزايش يابد.براي اطمينان از حفظ اثر مطلوب
دارو،پيگيري دقيق وضع بيمار توصيه ميشود.
3 ـ
در صورت لزوم قطع مصرف دارو، بهدنبال مصرف مقادير زياد يا طولاني مدت،به
منظور جلوگيري از بروز حملهواجهشي آنژين ناشي از قطع مصرفدارو، مقدار مصرف
بايد بتدريج كاهشداده شود.
4 ـ
در صورت بروز تاري ديد يا خشكيدهان يا تشديد آن مصرف دارو بايد
قطعشود.
عوارض جانبي: سردرد كوبنده،برافروختگي، سرگيجه و
كمي فشارخونوضعيتي با مصرف اين دارو گزارش شدهاست.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزماننيتروگليسرين با
فرآوردههاي حاوي الكل،داروهاي پايين آورنده فشارخون ياداروهاي گشاد كننده
عروق ممكن استكمي فشارخون ناشي از اثراتنيتروگليسرين را تشديد
كند.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ قرص معمولي وپيوسته رهش نيتروگليسرين بايد همراه بايك
ليوان آب و با معده خالي مصرف شود.
2 ـ
قرص جويدني بايد بخوبي جويده شدهو به مدت تقريب 2 دقيقه در دهان
باقيبماند.
3 ـ
هنگام استفاده از قرص زيرزباني، تازماني كه قرص حل نشده باشد، از خوردنيا
نوشيدن بايد خودداري شود.
4 ـ
هنگام استفاده از پماد نيتروگليسرين،پيش از مصرف، پوست بايد تميز شود. درهر
بار مصرف، پماد بايد بر روي سطحبدون مو ماليده شده و گسترده شود. پساز
گسترده شدن، دارو را نبايد روي پوستماساژ داد.
5 ـ
از جويدن و خرد كردن قرص پيوستهرهش بايد خودداري كرد.
6 ـ
با بروز اولين علائم حمله آنژين، بايدنشست و از قرص زيرزباني استفاده نمودو
در صورت بروز سرگيجه يا از حال رفتنبايد احتياط كرد. اثر قرصها معمولا طي
5دقيقه ظاهر ميشود.
7 ـ
قرص معمولي پيوسته رهش همچنينفرآوردههاي موضعي نيتروگليسرين ازبروز حمله
آنژين صدري جلوگيريمينمايند و سبب رفع درد ناشي از
حملهنميشوند.
8 ـ
قرصهاي زيرزباني نيتروگليسيريننبايد در معرض هوا قرار گيرند، زيرا ممكناست
اثر آنها كاهش يابد.
9 ـ
به هنگام برخاستن از حالت خوابيده يانشسته، بايد احتياط
نمود.
10 ـ
به هنگام ايستادن به مدت طولاني يافعاليت بدني و همچنين در آب و هواي
گرمبايد احتياط نمود.
11 ـ
سردرد، عارضه معمولي نيتراتها استكه با ادامه درمان كاهش مييابد. درصورت
تداوم يا تشديد سردرد، مراجعه بهپزشك ضروري است.
12 ـ
اگر يك نوبت مصرف دارو فراموششود، به محض بيادآوردن، آن نوبت بايدمصرف
شود، ولي اگر تا نوبت بعدي
2
ساعت (قرص معمولي، زيرزباني و پماد)يا 6 ساعت (قرص پيوسته رهش) فاصلهباشد،
از مصرف آن بايد خودداري
نمود.
مقدار
مصرف:
قرص
پيوسته رهش
بزرگسالان: بهعنوان ضد آنژين صدري،1/3، 2/6 يا
6/5 ميليگرم هر 12 ساعتمصرف ميشود. در صورت نياز و تحملبيمار، ميتوان
مقدار توصيه شده را هر 8ساعت مصرف نمود.
قرص
زيرزباني
بزرگسالان: بهعنوان ضد آنژين صدري،0/6 ـ 0/15
ميليگرم مصرف ميشود كهدر صورت نياز براي دفع حملات آنژين،هر 5 دقيقه
تكرار ميشود.
پماد
بزرگسالان: بهعنوان ضد آنژين،
مقدار
30 ـ
15 ميليگرم هر 8 ساعت طي روز وهنگام خواب بر روي پوست
ماليدهميشود.
تزريقي
بزرگسالان: بهعنوان ضد آنژين، پايينآورنده
فشارخون يا كاهش دهنده بار قلب،ابتدا با سرعت mcg/min 5 انفوزيونميشود. سپس مقدار مصرف با اضافهكردن
mcg/min 5 هر 5 ـ 3 دقيقه، افزايشمييابد تا اثر
مطلوب بدست آيد يا اينكهسرعت انفوزيون به mcg/min 20 برسد.در صورت عدم حصول پاسخ مطلوب،ميتوان مقدار
مصرف را با اضافه كردنmcg/min
10 در همان فواصل زماني
بالا،افزايش داد. در صورت نياز، ميتوان هر
5 ـ 3
دقيقه سرعت انفوزيون را به
20
mcg/min افزايش داد تا اثر مطلوببدست آيد. در صورت مشاهده
بروز اثرنسبي، بايد با رعايت احتياط، از سرعتافزايش مقدار انفوزيون كم كرده
و فواصلانفوزيون را طولاني نمود تا پاسخ مطلوبحاصل
شود.
اشكال دارويي:
Injection : 5 mg/ml, 1 mg / ml
Ointment
: 2%
Retard
Tablet: 2.6 mg, 6.4 mg
Sublingual Tablet : 0.4 mg
موارد
مصرف: نيتروپروسايد در درماننارسايي احتقاني قلب، كاهش فوريفشارخون در
بيماران مبتلا به بحرانزيادي فشارخون و به منظور كاهشخونريزي در ناحيه
تحت عمل جراحيمصرف ميشود.
مكانيسم اثر: نيتروپروسايد با اثر مستقيمبر روي
عضلات صاف وريدي و شرياني،باعث گشاد شدن عروق ميشود. اين داروبر روي
قدرت انقباضي عضله قلب اثرندارد و فقط به ميزان ناچيزي توزيعناحيهاي
جريان خون را تحت تاثير قرارميدهد. نيتروپروسايد مقاومت محيطي وبرون ده
قلب را نيز كاهش ميدهد.
فارماكوكينتيك: نيمه عمر نيتروپروسايد درحدود 2
دقيقه ميباشد. اثر دارو بهعنوانكاهنده فشارخون 2 ـ 1 دقيقه پس ازانفوزيون
شروع ميشود. زمان لازم برايرسيدن به اوج اثر كاهنده فشارخون
تقريبفوري است و
طول اثر دارو پس از قطعانفوزيون 10 ـ 1 دقيقه ميباشد.نيتروپروسايد از طريق
كليه دفع ميباشد.اين دارو در گويچههاي قرمز به سيانيدمتابوليزه شده و
سيانيد حاصل در كبد بهتيوسيانات تبديل ميشود.
موارد
منع مصرف: اين دارو در عيب شديدكار كبد، كمبود ويتامين B12 و زياديفشارخون جبراني و آتروفي Leber's opticنبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو در موارد زير بايد بااحتياط
مصرف شود:
كم
كاري تيروئيد، عيب شديد كار كليه،بيماري ايسكميك قلب، اختلال در گردشخون
مغزي بيماران سالخورده،آنسفالوپاتي يا ساير حالاتي كه منجر بهافزايش فشار
داخل جمجمه ميشوند وعيب كار كبد.
2 ـ
اندازهگيري فشارخون و غلظت سيانيدپلاسما در طول مصرف اين دارو
ضرورياست.
3 ـ
طول دوره درمان با اين دارو نبايد از72 ساعت تجاوز كند (مصرف دارو بايدطي 30
ـ 10 دقيقه قطع شود تا از بروززيادي واجهشي فشارخون
جلوگيريشود).
4 ـ
به منظور جلوگيري از نشت دارو بهبافتهاي اطراف محل تزريق، تزريق داروبايد
با احتياط صورت گيرد، زيرا ممكناست موجب تحريك بافت
شود.
5 ـ
اگر مصرف نيتروپروسايد به ميزانmg/kg/min 0/01 به مدت 10 دقيقهفشارخون را به ميزان كافي كاهش
ندهد،قطع مصرف دارو توصيه ميشود.
6 ـ
توصيه ميشود همزمان با مصرفنيتروپروسايد، از داروهاي خوراكي پايينآورنده
فشارخون نيز استفاده شود و بهمحض تثبيت وضعيت بيمار، مصرفنيتروپروسايد قطع
گردد. در صورتمصرف ساير داروهاي كاهنده فشارخون،كاهش مقدار مصرف
نيتروپروسايدضروري است.
عوارض جانبي: سردرد، سرگيجه، تهوع،درد شكم،
تعريق، پرش عضلاني، تشويشو اضطراب، احساس ناراحتي در پشتجناغ سينه و درد
شديد معده كه با كاهشبسيار سريع فشار خون بروز ميكنند،گزارش شده است.
عوارض ناشي ازافزايش بيش از حد غلظت پلاسمايي سيانيدشامل تاكيكاردي،
تعريق، آريتمي،
تنفس
بيش از حد و اسيدوز متابوليكميباشند.
تداخلهاي دارويي: داروهاي بيهوش كنندهممكن است
اثر كاهنده فشارخوننيتروپروسايد را افزايش دهند.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ بايد فقط از طريقانفوزيون وريدي با استفاده از پمپانفوزيون
(ترجيح پمپ حجمي) مصرفشود.
2 ـ
براي تهيه محلول نيتروپروسايد،محتوي يك ويال 50 ميلي گرمي را بايد در2/3
ميلي ليتر محلول تزريقي دكستروز 5درصد حل نموده و سپس آن را
با
1000
ـ 250 ميلي ليتر محلول دكستروز 5درصد براي حصول به غلظت مطلوب رقيقنمود.
به منظور محافظت از نور، ظرفمحتوي محلول دارو بايد بوسيله كاغذآلومينيومي يا
ساير مواد مقاوم به عبورنور پوشانده شود.
3 ـ
از اضافه كردن هر گونه ماده ديگر بهمحلول تزريقي نيتروپروسايد بايدخودداري
شود.
مقدار
مصرف: بهعنوان كاهنده فشارخوندر بزرگسالان و كودكان، ابتداmcg/kg/min 0/3 انفوزيون وريديميشود و سپس بر حسب پاسخ بيمار،
هرچند دقيقه مقدار مصرف تنظيم ميشود.مقدار مصرف معمول دارو mcg/kg/min 3است. بيشينه مقدار مصرف بزرگسالان تا10
mcg/kg/min براي حداكثر 10 دقيقه يامقدار تام
mg/kg 3/5 ميباشد.
اشكال دارويي:
Injection : 50 mg
موارد
مصرف: پرازوسين در درمان زياديفشارخون مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: پرازوسين يك دارويمسدودكننده
گيرنده آلفا ـ آدرنرژيك پسسيناپسي است كه موجب انبساط عروق وكاهش مقاومت
محيطي ميشود، وليبهطور كلي اثر كمي بر روي برون ده قلبيدارد. اين دارو
در نارسايي احتقاني قلب، باكاهش مقاومت سيستميك، كاهش پيش بارو پس بار و
در نتيجه بهبود برون ده قلبعمل مينمايد.
فارماكوكينتيك: اين دارو از مجراي گوارشبخوبي
جذب ميشود. متابوليسم اين آناحتمالا كبدي است. نيمه عمر دارو 3 ـ 2ساعت
است كه در نارسايي احتقاني قلب،ممكن است به بيش از دو برابر برسد.
اثركاهنده فشارخون پس از يك نوبت مصرفدارو، طي دو ساعت و در نارسايي
احتقانيقلب، خيلي سريع ظاهر ميشود. زمان لازمبراي رسيدن به اوج غلظت
اين دارو 3 ـ 1ساعت است. زمان لازم براي رسيدن بهاوج اثر كاهنده فشارخون
پس از مصرفمقدار واحد 4 ـ 2 ساعت است. در نارسايياحتقاني قلب، اين زمان
يكساعت است. ايندارو عمدت از طريق صفرا و مدفوع دفعميشود.
موارد
منع مصرف: پرازوسين در نارساييقلب ناشي از انسداد مكانيكي (از جمله
تنگيآئورت) نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو در سالخوردگان وبيماران
مبتلا به بيماريهاي شديد قلبي بايدبا احتياط فراوان مصرف
شود.
2 ـ
اولين مقدار مصرف دارو، ممكن استسبب كلاپس ناشي از كاهش فشار
خونشود.
3 ـ
در طول درمان نارسايي احتقاني قلب،ممكن است نسبت به اثر پرازوسين
تحملايجاد شود.
4 ـ
اندازهگيري فشارخون در فواصل منظمطي مصرف دارو، ضرورت
دارد.
5 ـ
مقدار مصرف دارو بايد براساس
پاسخ
فشار خون و نياز هر بيمار تنظيمشود.
عوارض جانبي: كمي فشارخون در حالتايستاده، ناشي
از اولين مقدار مصرف، 30دقيقه تا 2 ساعت پس از مصرف ايجاد شدهو ممكن است
شديد باشد. سرگيجه يامنگي، بخصوص هنگام برخاستن از حالتخوابيده يا نشسته،
درد قفسه سينه، از حالرفتن ناگهاني، ضربان نامنظم قلب، تنگينفس، ورم پا
يا قسمت تحتاني ساق پا وافزايش وزن با مصرف دارو گزارش
شدهاست.
تداخلهاي دارويي: اثر كاهنده فشارخونپرازوسين
ممكن است در صورت مصرفهمزمان با داروهاي ضد درد و ضد التهابغير استروئيدي،
بخصوص ايندومتاسين،استروژنها يا داروهاي مقلد سمپاتيككاهش يابد. مصرف
همزمان پرازوسين بادوپامين ممكن است موجب خنثي شدن اثردوپامين در ايجاد
انقباض عروق محيطيشود. مصرف همزمان افدرين با اين داروممكن است موجب
كاهش اثر افدرين درافزايش فشارخون شود.
نكات
قابل توصيه:
1 ـ
دارو بايد حتي در مواقعي كه احساسبهبودي ميشود، مصرف
گردد.
2 ـ
اين دارو زيادي فشار خون را درماننميكند، بلكه آن را كنترل ميكند.
مصرفدارو ممكن است براي تمام عمر ضروريباشد.
3 ـ
هنگام برخاستن از حالت خوابيده يانشسته بايد احتياط
شود.
4 ـ
در صورت بروز سرگيجه يا منگيبهويژه پس از مصرف مقدار شروع دارو،بايد احتياط
شود.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان: در درمان زيادي فشارخون،مقدار شروع 1
ـ 0/5 ميليگرم دو يا سه باردر روز است. مقدار نگهدارنده بر حسبنياز بيمار و
بتدريج تنظيم ميشود (معمولاmg/day 15 ـ 6 در دو يا سه مقدار منقسم).كودكان: با سن كمتر
از 7 سال، ابتدا 0/25ميليگرم دو يا سه بار در روز مصرفميشود. اين مقدار بر
حسب پاسخ بيمارتنظيم ميشود. در كودكان 12 ـ 7 سال،ابتدا 0/5 ميليگرم دو يا
سه بار در روزمصرف ميشود كه بر حسب پاسخ بيمارتنظيم
ميشود.
اشكال دارويي:
Tablet
: 1 mg, 5
mg
موارد
مصرف: پروكائين آميد در درمان وكنترل آريتمي بطني، بهويژه پس ازانفاركتوس
قلبي و همچنين تاكي كارديدهليزي مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: اين دارو اثر مستقيم بر رويقلب دارد
و موجب كاهش تحريكپذيري،سرعت هدايت، خودكاري و پاسخ دهيغشاء همراه
طولاني شدن دورهتحريكناپذيري ميشود. مقادير مصرفبيشتر دارو، ممكن است
موجب ايجادانسداد دهليزي ـ بطني شود.
فارماكوكينتيك: جذب دارو پس از تزريقعضلاني سريع
و متابوليسم دارو كبدياست. در حدود 25 درصد از يك مقدارمصرف، به متابوليت
فعال تبديل ميشود.نيمه عمر دارو در حدود 4/5 ـ 2/5 ساعت ونيمه عمر متابوليت
آن در حدود 6 ساعتاست. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر، ازراه طريق
عضلاني 60 ـ 15 دقيقه و از راهوريدي فوري است. دفع دارو از راه
كليهميباشد و سرعت دفع متابوليت آن كندتراست.
موارد
منع مصرف: اين دارو در مواردانسداد كامل قلب، نارسايي قلب، كميفشارخون و
لوپوس اريتماتوز سيستميكنبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو در موارد زير بايد بااحتياط
مصرف شود:
بلوك
دهليزي ـ بطني، انسداد شاخهاي ازدسته هيس، مسموميت با ديژيتال،نارسايي
احتقاني قلب، عيب كار كليه،مياستني گراو و تاكي كاردي
بطني.
2 ـ
تزريق وريدي را بايد تنها براي بيمارانبستري در بيمارستان بهكار رود تا
امكانپيگيري وضعيت بيمار وجود داشته باشد.
3 ـ
از آنجا كه ممكن است در طول تجويزوريدي اين دارو كمي فشارخون به سرعتبروز
كند، توصيه ميشود كه حتم فشارخون بيمار به دقت و بهطور مداوم
كنترلشود.
4 ـ
سرعت تزريق وريدي اين دارو، نبايد ازmg/min 50 تجاوز كند.
عوارض جانبي: تهوع، اسهال، بثوراتجلدي، تب،
ضعف عضله قلب، نارساييقلب، سندرم شبه لوپوس اريتماتوز،آگرانولوسيتوز پس از
درمان طولانيمدت، پسيكوز و آنژيوادم با مصرف ايندارو گزارش شده
است.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان ايندارو با ساير
داروهاي ضد آريتمي ممكناست سبب بروز اثرات تجمعي هر دو برروي قلب شود.
مصرف همزمان داروهايكاهنده فشار خون با پروكائين آميد ممكناست سبب تجمع
اثر كاهنده فشارخون هردو دارو شود. پروكائين آميد به علت دارابودن اثر مسدود
كننده عصبي ـ عضلاني ويا ضد موسكاريني ثانويه، ممكن است اثرداروهاي ضد
مياستني را بر روي عضلاتاسكلتي خنثي نمايد. مصرف همزمانپروكائين آميد با
داروهاي مسدود كنندهعصبي ـ عضلاني، ممكن است موجبطولاني شدن يا تشديد اثر
اين داروها شود.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ مصرف اين دارو ازراه عضلاني، فقط در مواردي كه
امكانتزريق وريدي وجود ندارد، توصيهميشود.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان: از راه عضلاني 1000 ـ 500ميليگرم هر 8
ـ 4 ساعت تزريق ميشود. ازراه وريدي، ابتدا 100 ميليگرم (كه برايتسهيل
كنترل مقدار مصرف، در مقدارمناسب از محلول تزريقي دكستروز 5درصد رقيق ميشود)
به آهستگي و بهطورمستقيم تزريق ميشود. سپس اين مقدارهر 5 دقيقه تكرار
ميگردد تا آريتمي كنترلشود يا مقدار مصرف تام به يك گرم برسد.از راه
انفوزيون وريدي، 600 ـ 500ميليگرم بهصورت رقيق شده و با سرعتثابت طي 30
ـ 25 دقيقه تجويز ميشود.بهعنوان مقدار نگهدارنده براي حفظ وكنترل آريتمي،
مقدار mg/min 6 ـ 2 پس ازرقيق نمودن انفوزيون وريدي
ميشود.
اشكال دارويي:
Injection : 1000mg/10ml
موارد
مصرف: پروپافنون در آريتميهايبطني، تاكي آريتميهاي گهگير فوق بطني(فلوتر
يا فيبريلاسيون گهگير دهليزي) وتاكي كارديهاي گهگير، در صورتيكهدرمان
استاندارد بياثر باشد يا منعمصرف داشته باشد، استفاده
ميشود.
مكانيسم اثر: اين دارو با مسدود كردنكانالهاي
سديمي فعال موجب كاهشخودكاري قلب شده و هدايت وتحريكپذيري را مهار
ميكند. همچنينطول دوره تحريك ناپذيري را طولانيميكند. اين دارو داراي اثر
ضعيف مسددگيرنده بتا آدرنرژيك و مسدد كانالهايكلسيم نيز
ميباشد.
فارماكوكينتيك: اين دارو از راه خوراكيبخوبي
جذب، در كبد متابوليزه و از كليهدفع ميشود. متابوليسم گذر اول كبدي
آنگسترده و نيمه عمر آن 5 ساعت است.
موارد
منع مصرف: در نارسايي احتقاني(كنترل نشده) قلب، شوك كارديوژنيك(مگر
اينكه ناشي از آريتمي باشد)،براديكاردي شديد، اختلالات الكتروليتيكنترل
نشده، بيماري انسدادي شديدراههاي هوايي، كاهش شديد فشارخون،مياستني گراو،
نقص عملكرد گره سينوسيـ دهليزي، اختلالات بافت هدايتي ـ دهليزي،بلوك گره
دهليزي ـ بطني درجه دو يابيشتر و بلوك شاخههاي هيس نبايدمصرف
شود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو در موارد زير بااحتياط فراوان
تجويز شود:
نارسايي قلب، نارسايي كبدي يا كليوي،سالمندان و
بيماراني كه داراي ضربانساز الكتريكي هستند، بيماريهايانسدادي راههاي
هوايي.
2 ـ
از آنجايي كه پروپافنون داراي اثرمسدد گيرندههاي بتا آدرنرژيك ميباشد،در
بيماري انسدادي راههاي هوايي، بايد بااحتياط بسيار زياد تجويز شود و درصورتي
كه انسداد راههاي هوايي شديدباشد، نبايد مصرف شود.
عوارض جانبي: يبوست، تاري ديد، خشكيدهان، گيجي،
تهوع، استفراغ، خستگي، مزهفلزي و تلخ، اسهال، سردرد، واكنشهايآلرژيك
پوستي، افت فشارخون وضعيتي،كاهش ضربان قلب، بلوك سينوسي ـدهليزي، بطني و
داخل بطني و اثراتآريتميزايي از عوارض جانبي
داروهستند.
تداخلهاي دارويي: سايمتيدين و كينيدينغلظت
پلاسمايي اين دارو را افزايشميدهند. مصرف همزمان پروپافنون باساير داروهاي
ضد آريتمي تضعيف قلب راافزايش ميدهد. ريفامپين با كاهش غلظتپلاسمايي
پروپافنون موجب كاهش اثراتآن ميگردد. پروپافنون با افزايش غلظتپلاسمايي
وارفارين موجب افزايش اثراتآن ميگردد. مصرف توام پروپافنون باداروهاي ضد
افسردگي سه حلقهاي، خطربروز آريتمي را افزايش ميدهد. مصرفهمزمان
پروپافنون با ترفنادين خطرآريتمي بطني را افزايش ميدهد. پروپافنونموجب
افزايش غلظت پلاسماييپروپرانولول، ديگوكسين و
تئوفيلينميشود.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ از آنجايي كه مصرفتوام پروپافنون با ديگوكسين موجبافزايش
غلظت پلاسمايي ديگوكسينميگردد، بايد در صورت مصرف همزماناين دو، مقدار
مصرف ديگوكسين را كاهشداد.
2 ـ
اين دارو بايد پس از غذا مصرف
شود.
3 ـ
در موقع تجويز اين دارو، ECG
وفشارخون بيمار بايد كنترل
شود.
4 ـ
اگر با تجويز اين دارو فاصله QRSبيشتر از 20% افزايش يابد، بايد مقدارمصرف دارو
كاهش يافته يا مصرف آنمتوقف شود تا اينكه ECG به حد طبيعيبرگردد.
مقدار
مصرف: در ابتدا 150 ميليگرم
3 بار
در روز مصرف ميشود. در صورتنياز با فاصلههاي حداقل 3
روز،
مقدار
مصرف به 300 ميليگرم 2 بار
در
روز افزايش مييابد. حداكثر
مقدار
مصرف 300 ميليگرم 3 بار در
روز
ميباشد. در بيماران با وزن كمتر
از 70
كيلوگرم مقدار دارو بايد كاهش
يابد.
اشكال دارويي:
Tablet :
150mg, 300 mg
موارد
مصرف: رزرپين در كنترل زياديفشار خون بهكار ميرود.
مكانيسم اثر: اين دارو با اثر بر انتهاياعصاب
سمپاتيك پس عقدهاي ذخايركاتكول آمينها و سروتونين بافتها ودستگاه عصبي
مركزي را تخليه مينمايد.بهنظر ميرسد كه اثر پايين آورندهفشارخون رزرپين
ناشي از كاهش بازدهقلب و احتمالا تا حدي كاهش مقاومتمحيطي
باشد.
فارماكوكينتيك: رزرپين بخوبي از مجرايگوارش جذب
ميشود. متابوليسم رزرپينكبدي است. نيمه عمر اوليه دارو 4/5 ساعتو نيمه عمر
نهايي 168 ـ 45 ساعت است. اثركاهنده فشارخون اين دارو، پس از چندروز تا 3
هفته (با مصرف مقادير متعدد) واثر تخليه كاتكول آمين، طي يكساعت (بامصرف
مقدار واحد) شروع ميشود. طولاثر كاهنده فشار خون دارو، 6 ـ 1 هفتهاست. بيش
از 60 درصد دارو، عمدتبهصورت تغيير نيافته طي 4 روز از طريقمدفوع دفع
ميشود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو در موارد
زير
بايد
با احتياط مصرف شود:
سنگهاي صفراوي، قرحه گوارشي، كوليتاولسراتيو،
افسردگي يا سابقه ابتلاي به آنو بيماراني كه تحت درمان با شوكالكتريكي
هستند يا بيماران ناتوان.
عوارض جانبي: آريتمي، مدفوع تيره رنگ،استفراغ
خوني، كرامپ معده يا درد، براديكاردي، درد سينه، خواب آلودگي يا غش،سردرد،
كاهش ميل جنسي، ضعف،افسردگي، عدم توانايي در تمركز،عصبانيت يا اضطراب،
تنگي نفس، كابوسيا بيخوابي سحرگاهي، بياشتهايي،اسهال، خشكي دهان، احتقان
بيني و خيز پابا مصرف اين دارو گزارش شده است.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمانداروهاي مهار
كننده مونوآمينواكسيداز ازجمله فورازوليدون و پروكاربازين بارزرپين ممكن است
منجر به تشديد ضعفسيستم اعصاب مركزي شود. در صورتيكه رزرپين به رژيم
درماني داروهاي مهاركننده مونوآمينواكسيداز اضافه شود،ممكن است زيادي
فشارخون متوسط تاشديد و تب شديد تا سطوح بحراني
بروزنمايد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ مصرف اين داروحتي در صورت احساس بهبودي بايدادامه
يابد.
2 ـ
اين دارو افزايش فشارخون را درماننميكند بلكه آن را كنترل مينمايد. از
اينرومصرف آن ممكن است تا آخر عمرضروري باشد.
3 ـ
از مصرف ساير داروها، بخصوصداروهاي مقلد سمپاتيك، بدون تجويزپزشك بايد خود
داري شود.
4 ـ
در صورت نياز به انجام هر گونهجراحي (از جمله دندانپزشكي) يا
درماناضطراري، بايد پزشك را از مصرف دارومطلع ساخت.
5 ـ
در صورت بروز افسردگي يا تغيير درعادت خواب، مراجعه به پزشك
ضرورياست.
6 ـ
از مصرف ساير داروهاي مضعفسيستم اعصاب مركزي هم زمانبارزرپين بايد
خودداري شود.
7 ـ
هنگام رانندگي يا انجام كارهايي كه نيازبه هوشياري دارند، بايد احتياط نمود،
زيرااين دارو سبب ايجاد خواب آلودگي وسرگيجه ميشود.
8 ـ
با ظهور اولين علايم افسردگي شديد،بيخوابي سحرگاهي، كاهش اشتها ياناتواني
جنسي توصيه ميشود مصرفدارو قطع شود.
9 ـ
توصيه ميشود مصرف رزرپين دوهفته قبل از درمان با شوك الكتريكي
قطعشود.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان: بهعنوان كاهنده فشارخونmg/day 0/25 ـ 0/1 در 1 يا 2 مقدار منقسممصرف
ميشود.
كودكان: بهعنوان كاهنده فشارخونmg/kg/day 0/02 ـ 0/005 در 1 يا 2 مقدارمنقسم مصرف
ميشود.
اشكال دارويي:
Tablet :
0.1 mg