NANDROLONE

موارد مصرف‌: ناندرولون‌ براي‌ درمان‌استئوپروز دوران‌ يائسگي‌ و نيز آنمي‌آپلاستيك‌، درمان‌ روندهاي‌ كاتابوليك‌ وسرطان‌ پستان‌ بكار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: دارو با افزايش‌ ساخت‌پروتئين‌ و تحريك‌ اشتها، افزايش‌ توليداريتروپوئيتين‌ و احتمالا اثر مستقيم‌ بر مغزاستخوان‌، افزايش‌ ميزان‌ هموگلوبين‌ وگلبولهاي‌ قرمز خون‌ اثرات‌ فارماكولوژيك‌خود را اعمال‌ مي‌نمايد.

 

فارماكوكينتيك‌: دفع‌ دارو كليوي‌ بوده‌ ومقدار كمي‌ نيز از طريق‌ مدفوع‌ دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در مواردي‌چون‌ عيب‌ شديد كار كبد، سرطان‌پروستات‌، سرطان‌ پستان‌ در مردان‌،پورفيري‌، نفروز، افزايش‌ كلسيم‌ خون‌،سرطان‌ پستان‌ منتشر در زنان‌ همراه‌ باازدياد كلسيم‌ خون‌ نبايد مصرف‌ شود.

هشدارها: 1 ـ در بيماريهاي‌ قلبي‌ و كليوي‌،بيماريهاي‌ كبدي‌، زيادي‌ فشار خون‌،ديابت‌، صرع‌، ميگرن‌، متاستاز استخواني‌دارو با احتياط تجويز شود.

2 ـ در كودكان‌ و نوجوانان‌ خطر انسدادزودرس‌ اپي‌فيز وجود داشته‌ و احتمال‌بلوغ‌ زودرس‌ مردان‌ و بروز صفات‌

ثانويه‌ مردان‌ در زنان‌ نيز وجود دارد.

3 ـ مصرف‌ استروئيدهاي‌ آنابوليك‌ درمردان‌ مسن‌، با خطر بزرگ‌ شدن‌ و سرطان‌پروستات‌ همراه‌ است‌.

 

عوارض‌ جانبي‌: عوارض‌ دارو عبارتند ازآكنه‌، احتباس‌ سديم‌ به‌ همراه‌ خيز، بروزصفات‌ ثانويه‌ جنسي‌ مردانه‌ مانند تغييرات‌صدا (گاهي‌ غيرقابل‌ برگشت‌)، فقدان‌قاعدگي‌، مهار اسپرماتوژنز، انسداد اپي‌فيزقبل‌ از بلوغ‌، تستهاي‌ غيرطبيعي‌ عملكردي‌كبدي‌. تومورهاي‌ كبدي‌ گهگاه‌ بدنبال‌درمان‌ طولاني‌ مدت‌ با استروئيدهاي‌آنابوليك‌ بروز مي‌كنند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: تجويز همزمان‌آدرنوكورتيكوئيدها، كورتيكوتروپين‌،غذاها و داروهاي‌ حاوي‌ سديم‌ باناندرولون‌ موجب‌ تشديد عوارض‌ جانبي‌دارو مي‌شود: ضد التهاب‌هاي‌ غيراستروئيدي‌، ساليسيلات‌ها و داروهاي‌ضد انعقاد اثراتشان‌ تقويت‌ مي‌شود.داروهاي‌ ضد ديابت‌ موجب‌ كاهش‌ اثرات‌دارو شده‌ و داروهاي‌ هپاتوتوكسيك‌عوارض‌ كبدي‌ دارو را افزايش‌ مي‌دهند.سوماتروپين‌ نيز اثرات‌ دارو بر بلوغ‌زودرس‌ را تشديد مي‌نمايد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ نئوپلاسم‌ كبدي‌ درمصرف‌ طولاني‌ مدت‌ و با مقادير بالاي‌دارو گزارش‌ شده‌ است‌.

2 ـ براي‌ افزايش‌ اثر درماني‌ دارو بايد ازرژيم‌ غذائي‌ غني‌ از پروتئين‌ و كالري‌استفاده‌ نمود.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: دارو به‌ ميزان‌ 50 ميلي‌گرم‌ هرسه‌ هفته‌ از طريق‌ تزريق‌ عميق‌ داخل‌عضلاني‌، تجويز مي‌گردد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection (As Decanoate): 25 mg/ml

Injection (As Propionate): 25 mg/ml

 

OXYMETHOLONE

موارد مصرف‌: اكسي‌ متولون‌ يك‌ استروئيدآنابوليك‌ است‌ كه‌ مانند سايراستروئيدهاي‌ انابوليك‌ در درمان‌ كم‌ خوني‌ناشي‌ از ضعف‌ شديد مغز استخوان‌ وپيشگيري‌ از عواقب‌ آنژيوادم‌ ارثي‌ و يادرمان‌ تاخير در رشد، مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: استروئيدهاي‌ انابوليك‌ بادخالت‌ در متابوليسم‌ پروتئين‌ها و تحريك‌اشتها باعث‌ تغيير ذخيره‌ پروتئين‌مي‌شوند. همچنين‌ با افزايش‌ توليداريتروپوئيتين‌ و افزايش‌ ميزان‌ گلبول‌هاي‌قرمز و هموگلوبين‌ باعث‌ بهبود كم‌ خوني‌مي‌شوند.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ ابتلاء به‌سرطان‌ پستان‌، عيب‌ شديد كار كبد،افزايش‌ شديد كلسيم‌ خون‌ و سرطان‌پروستات‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در صورت‌ وجود ناراحتي‌قلبي‌ يا سابقه‌ انفاركتوس‌ ميوكارد بايد بااحتياط مصرف‌ شود.

2 ـ اين‌ دارو ممكن‌ است‌ باعث‌ كاهش‌ قندخون‌ در افراد ديابتي‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: آكنه‌ يا روغني‌ شدن‌ پوست‌،بزرگ‌ شدن‌ كليتوريس‌ در زنان‌ يا آلت‌تناسلي‌ مردانه‌، خشن‌ شدن‌ صدا در زنان‌،اختلالات‌ قاعدگي‌ و رشد غير طبيعي‌ مو،افزايش‌ نعوظ در مردان‌، تحريك‌ پذيري‌مثانه‌، حساس‌ شدن‌ پستان‌ها وژينكوماستي‌ از عوارض‌ جانبي‌ دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ اكسي‌متولون‌ با داروهاي‌ ضد انعقاد ممكن‌ است‌باعث‌ افزايش‌ اثرات‌ اين‌ داروها شود.مصرف‌ همزمان‌ با ساير داروهاي‌ سمي‌براي‌ كبد ممكن‌ است‌ باعث‌ تشديد عوارض‌سمي‌ دارو بر روي‌ كبد  شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ درمان‌ با دارو بايد باحداقل‌ مقدار مصرف‌ شروع‌ شود.

2 ـ مصرف‌ رژيم‌ غذائي‌ متعادل‌ از نظرپروتئين‌ و كالري‌ براي‌ دست‌يابي‌ به‌ اثرات‌درماني‌ مناسب‌ لازم‌ است‌.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: مقدار 5mg/kg/day ـ 1مصرف‌ مي‌شود. براي‌ درمان‌ كم‌خوني‌ممكن‌ است‌ به‌ 6 ـ 3 ماه‌ درمان‌ نياز باشد.

كودكان‌: در نوزادان‌ و كودكان‌ نارس‌مقدار 18mg/kg/day يا 5mg/m2 بصورت‌مقدار واحد مصرف‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet : 50 mg

 

PARATHORMON

موارد مصرف‌: از اين‌ هورمون‌ در درمان‌ كم‌كاري‌ حاد غده‌ پاراتيروئيد همراه‌ با تتاني‌،به‌ منظور افزايش‌ غلظت‌ كلسيم‌ پلاسمااستفاده‌ مي‌شود. در مصرف‌ طولاني‌ مدت‌اين‌ دارو، استفاده‌ از كلسيم‌ بهمراه‌ ويتامين‌D ترجيح‌ داده‌ مي‌شود. اين‌ دارو همچنين‌در تشخيص‌ افتراقي‌ كم‌كاري‌ غده‌پاراتيروئيد بكار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: هورمون‌ پاراتيروئيد با اثر برروي‌ استخوان‌، كليه‌ها و دستگاه‌ گوارش‌بر روي‌ تعادل‌ كلسيم‌ پلاسما نقش‌ دارد.اين‌ هورمون‌ تخريب‌ استخوان‌ را افزايش‌مي‌دهد و تشكيل‌ 1 و 25 ـ دي‌ هيدروكسي‌كوله‌ كلسيفرول‌ را در كليه‌ها تحريك‌مي‌كند. همچنين‌ اين‌ هورمون‌ دفع‌ كليوي‌فسفات‌ غيرآلي‌ و كلسيم‌ و جذب‌ روده‌اي‌كلسيم‌ و فسفات‌ را افزايش‌ مي‌دهد.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ هورمون‌ تنها از راه‌تزريقي‌ قابل‌ استفاده‌ است‌. در كبد يا كليه‌تجزيه‌ و به‌ اجزاي‌ پپتيدي‌ تبديل‌ مي‌گردد.كمتر از يك‌ درصد دارو از راه‌ ادرار دفع‌مي‌شود. نيمه‌ عمر كوتاهي‌ دارد اثر آن‌ به‌كندي‌ شروع‌ مي‌شود ولي‌ تا 36 ساعت‌باقي‌ مي‌ماند.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در افرادي‌ كه‌ غلظت‌خوني‌ كلسيم‌ آنها بالا مي‌باشد، اين‌ دارونبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ تتاني‌ ناشي‌ از اختلالات‌متابوليسمي‌ كه‌ ارتباط با كاركرد غيرطبيعي‌ پاراتيروئيد ندارد، نبايد با اين‌ دارودرمان‌ شود.

2 ـ از آنجا كه‌ شروع‌ اثر دارو كند است‌،براي‌ تخفيف‌ سريع‌ بيماري‌، تجويز داخل‌وريدي‌ كلسيم‌ ضروري‌ است‌.

 

عوارض‌ جانبي‌: مصرف‌ مقادير زياد اين‌دارو ممكن‌ است‌ موجب‌ افزايش‌ بيش‌ از حدكلسيم‌ پلاسما و در نتيجه‌ موجب‌ بروزضعف‌، بي‌اشتهائي‌، استفراغ‌، اسهال‌ و درنهايت‌ اغماء و مرگ‌ شود. در صورت‌ بالابودن‌ ميزان‌ كلسيم‌ پلاسما به‌ مدت‌ طولاني‌،امكان‌ رسوب‌ كلسيم‌ در بافت‌هاي‌ نرم‌ نظيركليه‌ها وجود دارد.

 

مقدار مصرف‌: در تتاني‌ شديد ناشي‌ از كم‌كاري‌ پاراتيروئيد، مقدار 40 ـ 20 واحد هر12 ساعت‌ يكبار مصرف‌ مي‌شود. درتشخيص‌ افتراقي‌ كم‌كاري‌ غده‌ پاراتيروئيدمقدار 200 واحد پاراتورمون‌ بصورت‌داخل‌ وريدي‌ تزريق‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection : 100 U/ml

 

PREDNISOLONE

موارد مصرف‌: پردنيزولون‌ براي‌ درمان‌جايگزيني‌ در نارسايي‌ غده‌ فوق‌ كليوي‌استفاده‌ مي‌شود. اين‌ دارو همچنين‌ دردرمان‌ علامتي‌ اختلالات‌ التهابي‌ و آلرژيك‌و در جهت‌ سركوب‌ كردن‌ سيستم‌ ايمني‌استفاده‌ مي‌شود. پردنيزولون‌ درهيپرپلازي‌ مادرزادي‌ غده‌ فوق‌ كليه‌،بيماريهاي‌ التهابي‌ روده‌، بيماريهاي‌رماتيسمي‌ و ادم‌ مغزي‌ نيز موثر است‌.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو با عبور از غشاءسلولي‌ به‌ گيرنده‌هاي‌ خود در سيتوپلاسم‌متصل‌ شده‌ و كمپلكس‌ دارو گيرنده‌ واردهسته‌ سلول‌ ميشود. اين‌ كمپلكس‌ با اتصال‌به‌ نواحي‌ خاصي‌ از DNA موجب‌ تحريك‌روند رونويسي‌ mRNA و بدنبال‌ آن‌ ساخت‌آنزيم‌هايي‌ مي‌گردد كه‌ در نهايت‌ مسئول‌اثرات‌ سيستميك‌ كورتيكواستروئيدهامي‌باشند. كورتيكواستروئيدها باجلوگيري‌ از تجمع‌ سلولهاي‌ التهابي‌ درناحيه‌ التهاب‌، مهار فاگوسيتوز و آزاد

شدن‌ آنزيم‌هاي‌ مسئول‌ در التهاب‌ و مهارساخت‌ و آزاد شدن‌ واسطه‌هاي‌ شيميايي‌التهاب‌، اثرات‌ ضد التهابي‌ خود را اعمال‌مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: فراهمي‌ زيستي‌ دارو، حدود90ـ80% بوده‌ و نيمه‌ عمر آن‌ 3 ـ 2 ساعت‌مي‌باشد. پردنيزولون‌ بطور عمده‌ در كبد ومقاديري‌ نيز در كليه‌ و بافتها به‌متابوليت‌هاي‌ غير فعال‌ تبديل‌ مي‌شود.متابوليت‌ها از كليه‌ دفع‌ مي‌شوند.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ وجودعفونت‌هاي‌ سيستميك‌ كه‌ با وجودداروهاي‌ ضد ميكروبي‌ اختصاصي‌ درمان‌نشده‌اند، نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ استفاده‌ طولاني‌ مدت‌پردنيزولون‌ در كودكان‌ ميتواند منجر به‌مهار رشد شود.

2 ـ بدنبال‌ مصرف‌ اين‌ دارو ممكن‌ است‌تست‌هاي‌ بررسي‌ عملكرد محورهيپوتالاموس‌ - هيپوفيز ـ غده‌ فوق‌ كليوي‌دچار اختلال‌ شود.

3 ـ در افراد مسن‌ و بخصوص‌ زنان‌ يائسه‌،شانس‌ ايجاد پوكي‌ استخوان‌ و افزايش‌فشار خون‌، بالا ميرود.

4 ـ با تجويز مقادير بيش‌ از 7/5mg/dayممكن‌ است‌ علائمي‌ شبيه‌ سندرم‌ كوشينگ‌ظاهر شود.

5 ـ در افراد با سابقه‌ ابتلا به‌ سل‌، زيادي‌فشار خون‌، سكته‌ اخير قلبي‌، نارسايي‌احتقاني‌ قلب‌، اختلال‌ عملكرد كليه‌ و كبد،ديابت‌ يا سابقه‌ فاميلي‌ اين‌ بيماري‌،اختلالات‌ روحي‌ و رواني‌ حاد، صرع‌،زخم‌هاي‌ گوارشي‌ و كم‌كاري‌ تيروئيد بااحتياط تجويز شود.

عوارض‌ جانبي‌: درمان‌ دراز مدت‌ باپردنيزولون‌ بيمار را از جهت‌ ابتلا به‌بيماريهاي‌ عفوني‌ مستعد مي‌كند و از طرفي‌علائم‌ عفونت‌ نيز پنهان‌ مي‌شود. مصرف‌مقادير بالاي‌ پردنيزولون‌ مي‌توانداختلالات‌ رواني‌ را تشديد كند. كاهش‌ و ياتاري‌ ديد، تكرر ادرار و پرنوشي‌، قرحه‌گوارشي‌، علائم‌ شبه‌ كوشينگ‌، آكنه‌ وافزايش‌ فشار خون‌ از عوارض‌ جانبي‌ داروهستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ اين‌دارو با ريفامپين‌، داروهاي‌ ضد صرع‌ مانندكاربامازپين‌، فنوبارييتال‌، فني‌ توئين‌ وپريميدون‌ موجب‌ تسريع‌ متابوليسم‌پردنيزولون‌ وكاهش‌ اثر دارو مي‌گردد. اين‌دارو ممكن‌ است‌ باعث‌ كاهش‌ اثر داروهاي‌پائين‌ آورنده‌ قند خون‌ و يا داروهاي‌كاهنده‌ فشار خون‌ گردد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ براي‌ به‌ حداقل‌رساندن‌ تحريك‌ گوارشي‌ شكل‌ خوراكي‌پردنيزولون‌ بايد بعد از غذا مصرف‌ شود.

2 ـ از قطع‌ ناگهاني‌ مصرف‌ دارو بعد ازاستفاده‌ طولاني‌ (بيش‌ از 3 هفته‌) پرهيزشود.

3 ـ در طول‌ درمان‌، مصرف‌ سديم‌ بايدمحدود شده‌ و مصرف‌ مكمل‌هاي‌ حاوي‌پتاسيم‌ توصيه‌ مي‌شود.

4 ـ معاينات‌ چشم‌ پزشكي‌ در طول‌ درمان‌دراز مدت‌، بطور مرتب‌ بايدانجام‌ گيرد.

 

مقدار مصرف‌: در ابتدا 20mg/day ـ 10 (درصورت‌ شدت‌ بيماري‌ حداكثر 60mg/day)ترجيحا در هنگام‌ صبح‌ و بعد از صبحانه‌،مصرف‌ مي‌شود. اين‌ مقدار مصرف‌ ممكن‌است‌ طي‌ چند روز كاهش‌ يافته‌ و يا آنكه‌نياز به‌ تداوم‌ مصرف‌ به‌ مدت‌ چند هفته‌ تاچند ماه‌ باشد. درمان‌ نگهدارنده‌، بطورمعمول‌ mg/day 15 ـ 2/5 بوده‌ ولي‌ ممكن‌است‌ به‌ مقادير بالاتر نيز نياز باشد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet : 5 mg, 50 mg

 

PREDNISONE

موارد مصرف‌: پردنيزون‌ براي‌ درمان‌جايگزيني‌ در نارسايي‌ غده‌ فوق‌ كليوي‌استفاده‌ مي‌شود. اين‌ دارو همچنين‌ دردرمان‌ علامتي‌ اختلالات‌ التهابي‌ و آلرژيك‌و در جهت‌ سركوب‌ كردن‌ سيستم‌ ايمني‌استفاده‌ مي‌شود. پردنيزون‌ درهايپرپلازي‌ مادرزادي‌ غده‌ فوق‌ كليه‌ و ادم‌مغزي‌ نيز موثر است‌.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو با عبور از

غشاء سلولي‌ به‌ گيرنده‌هاي‌ خود درسيتوپلاسم‌ متصل‌ شده‌ و كمپلكس‌ دارو ـگيرنده‌ وارد هسته‌ سلولي‌ ميشود. اين‌كمپلكس‌ با اتصال‌ به‌ نواحي‌ خاصي‌ ازDNA موجب‌ تحريك‌ روند رونويسي‌mRNA و بدنبال‌ آن‌ ساخت‌ آنزيم‌هايي‌مي‌گردد كه‌ در نهايت‌ مسئول‌ اثرات‌سيستميك‌ كورتيكواستروئيدها مي‌باشند.كورتيكواستروئيدها با جلوگيري‌ از تجمع‌سلولهاي‌ التهابي‌ در ناحيه‌ التهاب‌، مهارفاگوسيتوز و آزاد شدن‌ آنزيم‌هاي‌ مسئول‌در التهاب‌ و مهار ساخت‌ و آزاد شدن‌واسطه‌هاي‌ شيميايي‌ التهاب‌، اثرات‌ضدالتهابي‌ خود را اعمال‌ مي‌كنند.

 

فارماكوكينتيك‌: فراهمي‌ زيستي‌ دارو حدود90 ـ 80 درصد و نيمه‌ عمر آن‌ 4 ـ 3 ساعت‌مي‌باشد. پردنيزون‌ بطور عمده‌ در كبد ومقاديري‌ نيز در كليه‌ و بافتها به‌متابوليت‌هاي‌ غيرفعال‌ تبديل‌ مي‌شود.متابوليت‌هاي‌ غير فعال‌ اين‌ دارو از طريق‌كليه‌ دفع‌ مي‌شوند.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ وجودعفونت‌هاي‌ سيستميك‌ كه‌ با وجودداروهاي‌ ضد ميكروبي‌ اختصاصي‌ درمان‌نشده‌اند، نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ استفاده‌ طولاني‌ مدت‌پردنيزون‌ در كودكان‌ ميتواند منجر به‌مهار رشد شود.

2 ـ بدنبال‌ مصرف‌ اين‌ دارو ممكن‌ است‌تست‌هاي‌ بررسي‌ عملكرد محورهيپوتالاموس‌ ـ هيپوفيز ـ غده‌ فوق‌ كليوي‌دچار اختلال‌ شود.

3 ـ در افراد مسن‌ و بخصوص‌ زنان‌ يائسه‌،شانس‌ ايجاد پوكي‌ استخوان‌ و افزايش‌فشار خون‌، بالا مي‌رود.

4 ـ با تجويز مقادير بيش‌ از 7/5 mg/dayممكن‌ است‌ علائمي‌ شبيه‌ سندرم‌ كوشينگ‌ظاهر شود.

5 ـ در افراد با سابقه‌ ابتلا به‌ سل‌، زيادي‌فشار خون‌، سكته‌ اخير قلبي‌، نارسايي‌احتقاني‌ قلب‌، اختلال‌ عملكرد كليه‌ و كبد،ديابت‌ يا سابقه‌ فاميلي‌ اين‌ بيماري‌،اختلالات‌ روحي‌ و رواني‌ حاد، صرع‌زخم‌هاي‌ گوارشي‌ و كم‌كاري‌ تيروئيد بااحتياط تجويز شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: درمان‌ دراز مدت‌ باپردنيزون‌ بيمار را از جهت‌ ابتلا به‌بيماريهاي‌ عفوني‌ مستعد مي‌كند و از طرفي‌علائم‌ عفونت‌ نيز پنهان‌ مي‌شود. مصرف‌مقادير بالاي‌ پردنيزون‌ مي‌تواند اختلالات‌رواني‌ را تشديد كند. كاهش‌ و يا تاري‌ ديد،تكرر ادرار و پرنوشي‌، قرحه‌ گوارشي‌،علائم‌ شبه‌ كوشينگ‌، آكنه‌ و افزايش‌ فشارخون‌ از عوارض‌ جانبي‌ دارو هستند.

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ داروبا ريفامپين‌، داروهاي‌ ضد صرع‌ مانندكاربامازپين‌، فنوباربيتال‌، فني‌توئين‌ وپريميدون‌ موجب‌ تسريع‌ متابوليسم‌پردنيزون‌ و كاهش‌ اثر دارو مي‌گردد. اين‌دارو ممكن‌ است‌ باعث‌ كاهش‌ اثر داروهاي‌پائين‌ آورنده‌ قند خون‌ و يا داروهاي‌كاهنده‌ فشار خون‌ گردد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ براي‌ به‌ حداقل‌رساندن‌ تحريك‌ گوارشي‌ پردنيزون‌خوراكي‌ بايد بعد از غذا مصرف‌ شود.

2 ـ از قطع‌ ناگهاني‌ مصرف‌ دارو  و بعد ازاستفاده‌ طولاني‌ (بيش‌ از 3 هفته‌) پرهيزشود.

3 ـ در طول‌ درمان‌، مصرف‌ سديم‌ بايستي‌محدود شده‌ و مصرف‌ مكمل‌هاي‌ حاوي‌پتاسيم‌ توصيه‌ مي‌شود.

4 ـ معاينات‌ چشم‌ پزشكي‌ در طول‌ درمان‌دراز مدت‌، بطور مرتب‌ بايد انجام‌

گيرد.

 

مقدار مصرف‌: در ابتدا mg/day 20 ـ 10 (درصورت‌ شدت‌ بيماري‌ حداكثر mg/day 60)ترجيحا در هنگام‌ صبح‌ و بعد از صبحانه‌،مصرف‌ مي‌شود. اين‌ مقدار مصرف‌ ممكن‌است‌ طي‌ چند روز كاهش‌ يافته‌ و يا آنكه‌نياز به‌ تداوم‌ مصرف‌ به‌ مدت‌ چند هفته‌ تاچند ماه‌ باشد. درمان‌ نگهدارنده‌، بطورمعمول‌ mg/day 15 ـ 2/5 بوده‌ ولي‌ ممكن‌است‌ به‌ مقادير بالاتر نيز نياز باشد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet : I mg, 50 mg

 

PROGESTERONE

موارد مصرف‌: پروژسترون‌ براي‌ درمان‌آمنوره‌ يا فقدان‌ قاعدگي‌ و خونريزيهاي‌غيرطبيعي‌ رحم‌ كه‌ به‌ علت‌ عدم‌ تعادل‌هورموني‌ ايجاد شده‌باشند و نيز در عدم‌وجود اختلال‌ ارگانيك‌ مثل‌ فيبروئيد زيرمخاطي‌ و يا سرطان‌ رحم‌ و نيز به‌ عنوان‌كنتراسپتيو در اشكال‌ مختلف‌ به‌كارمي‌رود. ديگر موارد مصرف‌ پروژسترون‌شامل‌ كنترل‌ منوراژي‌، افزايش‌ ظرفيت‌تنفسي‌ در بيماران‌ دچار سندروم‌Pickwickian، زايمان‌ زودرس‌،آندومتريوز، سندروم‌ پيش‌ از قاعدگي‌ و درزنان‌ فاقد تخمدان‌ براي‌ آماده‌ كردن‌ رحم‌جهت‌ پذيرش‌ تخمك‌ بارور شده‌ در خارج‌از بدن‌ مي‌باشد.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو با اتصال‌ به‌گيرنده‌هاي‌ خود در نزديكي‌ هسته‌ سلول‌،موجب‌ افزايش‌ ساخت‌ پروتئين‌ مي‌گردد.پروژسترون‌ با مهار آزاد شدن‌گنادوتروپين‌هاي‌ هيپوفيزي‌ از بلوغ‌فوليكول‌ و تخمك‌گذاري‌ جلوگيري‌ و باايجاد تغييرات‌ ترشحي‌ در آندومتر موجب‌جلوگيري‌ از بارداري‌ مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: محلول‌ روغني‌پروژسترون‌ بعد از تزريق‌ به‌ سرعت‌ جذب‌مي‌شود ولي‌ سرعت‌ جذب‌ آن‌ براي‌ اثرمطلوب‌ كافي‌ نيست‌. دارو عمدتŠ در كبدغيرفعال‌ شده‌ و از ادرار دفع‌ مي‌شود.پروژسترون‌ داراي‌ نيمه‌ عمر حدود 5دقيقه‌ مي‌باشد.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ وجوداختلالات‌ ترومبوآمبوليك‌، سرطان‌ پستان‌،خونريزي‌ واژن‌ و سقط فراموش‌ شده‌ نبايداز پروژسترون‌ استفاده‌ شود. تجويز داخل‌رحمي‌ پروژسترون‌ به‌ جهت‌ جلوگيري‌ ازبارداري‌ در مواردي‌ مثل‌ آبستني‌، سابقه‌آبستني‌ نابجا، وجود بيماريهاي‌ التهابي‌لگن‌ و يا سابقه‌ آن‌، وجود و يا سابقه‌بيماريهاي‌ قابل‌ انتقال‌ آميزشي‌ مثل‌سوزاك‌ و عفونت‌هاي‌ كلاميديايي‌،آندوكارديت‌ بعد از زايمان‌ و يا سقطعفوني‌، اكتينوميكوز دستگاه‌ تناسلي‌، ايدزو نيز نياز به‌ درمان‌ مزمن‌ باكورتيكواستروئيدها نبايد صورت‌ گيرد.

 

هشدارها: 1 ـ در صورت‌ كاهش‌ شديدبينائي‌، بيرون‌ آمدگي‌ چشم‌، دوبيني‌،ميگرن‌، بروز اختلالات‌ ترومبوتيك‌ مثل‌ترومبوفلبيت‌، اختلالات‌ مغزي‌ عروقي‌،آمبولي‌ ريوي‌ و ترومبوز شبكيه‌ چشم‌ بايدتجويز پروژسترون‌ تزريقي‌ قطع‌ شود.

2 ـ احتمال‌ بروز آبستني‌ نابجا با كاشت‌داخل‌ رحمي‌ پروژسترون‌ بيشتر از سايرروشهاي‌ جلوگيري‌ از بارداري‌ است‌. اين‌احتمال‌ به‌ويژه‌ در جراحي‌ لگن‌، آندومتريت‌و آندومتريوز افزايش‌ مي‌يابد.

3 ـ قبل‌ از تزريق‌ پروژسترون‌ بايستي‌آزمايشات‌ فيزيكي‌ پستان‌ و معاينه‌وضعيت‌ لگن‌ انجام‌ شود.

4 ـ در صورت‌ وجود بيماريهايي‌ مثل‌صرع‌، ميگرن‌، آسم‌، اختلال‌ قلبي‌ و كليوي‌ ونيز سابقه‌ افسردگي‌ رواني‌ و ديابت‌، بااحتياط تجويز شود.

5 ـ در صورت‌ نياز به‌ تجويز استروژن‌،بهتر است‌ تجويز پروژسترون‌ را در دوهفته‌ بعد از استروژن‌ آغاز نمود. چنانچه‌طي‌ تجويز پروژسترون‌ خونريزي‌ قاعدگي‌آغاز شود، بايستي‌ تزريق‌ پروژسترون‌قطع‌ گردد.

 

عوارض‌ جانبي‌: خونريزيهاي‌ نامنظم‌،لكه‌بيني‌، تغيير در جريان‌ خون‌ قاعدگي‌،فقدان‌ قاعدگي‌، خيز، تغييرات‌ وزن‌، تغييرترشحات‌ دهانه‌ رحم‌، يرقان‌ ناشي‌ از توقف‌صفرا، بثورات‌ جلدي‌، كلوآسما و افسردگي‌از عوارض‌ جانبي‌ دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌پروژستين‌ها با بروموكريپتين‌ موجب‌ترشح‌ بيش‌ از حد و خودبه‌خودي‌ شيرمي‌گردد. تركيبات‌ القاءكننده‌ آنزيم‌هاي‌كبدي‌ مثل‌ كاربامازپين‌ و فني‌توئين‌ موجب‌كاهش‌ كارآيي‌ پروژستين‌ها مي‌شوند.

 

مقدار مصرف‌: پروژسترون‌ در آمنوره‌ثانويه‌ به‌ ميزان‌ 5-10 ميلي‌گرم‌ براي‌

6-8 روز متوالي‌ داخل‌ عضلاني‌ تجويزمي‌شود. در صورتي‌ كه‌ فعاليت‌ تخمدان‌كافي‌ باشد، 48-72 ساعت‌ پس‌ از قطع‌ داروخونريزي‌ ديده‌ مي‌شود. در خونريزي‌هاي‌ناشي‌ از اختلال‌ عملكرد رحمي‌

5-10 mg/day به‌ مدت‌ 6 روز مصرف‌ وخونريزي‌ طي‌ 6 روز قطع‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: 25 mg/ml, 50 mg/ml